2月21日,，記者獲悉,，人工智能制藥公司英矽智能自主研發(fā)的抗新冠病毒口服創(chuàng)新藥ISM3312已獲得中國國家藥監(jiān)局的臨床試驗(yàn)許可,，即將進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段,。這將是第二款在英矽智能自有AI平臺賦能下發(fā)現(xiàn)的藥物進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段,。

有望實(shí)現(xiàn)單藥治療

記者了解到,，ISM3312是一款靶向主蛋白酶（3CLpro）的高選擇性小分子抑制劑,，具有更廣譜的抗冠狀病毒活性,、優(yōu)秀的單藥口服生物利用度以及潛在抗臨床耐藥突變的能力,。

臨床前研究數(shù)據(jù)顯示,，ISM3312可顯著降低肺部組織病毒載量并明顯改善肺部炎癥，且具有廣譜抗冠狀病毒活性,，對多種新冠病毒流行株（如：SARS-CoV-2野生株,、Delta、Omicron）及其他類型的冠狀病毒（如：SARS-CoV,、MERS-CoV等）均顯示出抗病毒活性,。

臨床前藥代動力學(xué)研究表明，ISM3312具有良好的口服吸收特性,、滲透性和生物利用度,。可在較低的劑量以及較低的暴露量下起效,，且無需與其他CYP3A代謝酶和P-gp抑制劑（如：利托那韋）聯(lián)用,，從而有望進(jìn)一步降低藥物的毒副作用和藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)，擴(kuò)展藥物的適用人群,。

此外,，鑒于冠狀病毒的高度變異性，在使用Paxlovid?和類似的批準(zhǔn)藥物時(shí),，有可能出現(xiàn)耐藥菌株,。ISM3312具有克服臨床耐藥性的潛力，這可能為目前臨床治療中廣泛使用同一作用機(jī)制藥物造成的耐藥性問題提供解決方案,。

英矽智能聯(lián)合首席執(zhí)行官兼首席科學(xué)官任峰博士表示：“在新冠項(xiàng)目中,，英矽智能充分利用自身特色，將人工智能平臺能力與研發(fā)團(tuán)隊(duì)專業(yè)能力相結(jié)合,，設(shè)計(jì)了具有新穎結(jié)構(gòu)和分子骨架3CLpro抑制劑，與已上市的同靶點(diǎn)藥物相比ISM3312具有顯著的差異化優(yōu)勢,。我們期待通過針對新冠藥物研發(fā)的快速通道,，加速推進(jìn)臨床試驗(yàn)惠及全球患者?！?/p>

盡快啟動在中國的臨床試驗(yàn)

作為一款由AI參與設(shè)計(jì)和篩選的小分子候選藥物,，ISM3312的化學(xué)合成相對簡便，生產(chǎn)成本優(yōu)勢明顯,。從商業(yè)可及原料到化合物制備僅需兩步合成,，適用于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)以解決患者用藥可及性問題。

英矽智能表示,，將盡快啟動ISM3312在中國的臨床試驗(yàn),，探索該藥物在人體內(nèi)的耐受性、安全性和藥代動力學(xué)特征,，以及在不同新冠患者亞群中的藥效和安全性,，盡快為后疫情時(shí)代的健康管理提供新的選擇。

英矽智能高級副總裁,、臨床研究負(fù)責(zé)人Sujata Rao博士表示,，“對潛在新冠療法仍然需要精心設(shè)計(jì)的臨床試驗(yàn)進(jìn)行科學(xué)評估。ISM3312是一款由人工智能設(shè)計(jì)的分子,，具有與現(xiàn)有3CL蛋白酶抑制劑不同的作用機(jī)制,，并以全新的不可逆共價(jià)結(jié)合機(jī)制與靶點(diǎn)蛋白相結(jié)合，有潛力在人體上體現(xiàn)出較優(yōu)異的藥代動力學(xué)優(yōu)勢和安全性,，具備低劑量起效和無需聯(lián)用等特點(diǎn),，有望為應(yīng)對全球疫情大流行提供創(chuàng)新的治療選擇,。”

新冠暴發(fā)之初,，英矽智能利用SARS疫情中發(fā)現(xiàn)的病毒結(jié)構(gòu)和知識來訓(xùn)練其生成式人工智能平臺，是率先將生成式人工智能應(yīng)用于藥物研發(fā)領(lǐng)域的人工智能制藥公司,。

英矽智能成立于2014年,，2019年6月在浦東新區(qū)注冊并落地，目前在張江,、外高橋等地區(qū)均有布局,。據(jù)悉，自2021年以來,，在人工智能平臺Pharma.AI的賦能下,，英矽智能高效發(fā)現(xiàn)了10款臨床前候選化合物，覆蓋纖維化,、腫瘤學(xué)和免疫學(xué)等疾病領(lǐng)域,，其中進(jìn)展最快的抗特發(fā)性肺纖維化候選藥物已完成在新西蘭和中國開展的I期臨床試驗(yàn)，將于近期啟動全球多中心II期臨床試驗(yàn),，該候選藥物在2023年2月獲得FDA孤兒藥認(rèn)定,。

來源：浦東發(fā)布